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卵巢癌是在妇科疾病中占据第三位的恶性肿瘤,发病的机率也是排在第三位的,但是卵巢癌的去世率超过宫颈癌和子宫内膜癌之和,高居妇科癌症首位。在过去三十年,卵巢癌临床医治上没有能有效增加患病者生存期的药品,而在2020年面市的奥拉帕利和尼拉帕尼(niraparib),改变了卵巢癌没有靶向药物的的尴尬局面,标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂(靶向)医治时代。
PAPA抑制剂目前有三种药品获得批准用于卵巢癌医治,区别是奥拉帕利、尼拉帕尼(niraparib)、鲁卡帕利。奥拉帕利、尼拉帕尼(niraparib)、鲁卡帕利均获得批准用于重复发性卵巢癌的维持医治,但三者具有一定分别:
(1)三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。
尼拉帕尼(niraparib)生物
利用度达到73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗癌活性;同时由于尼拉帕尼(niraparib)特别的代谢途径,吃其他药品不需要对尼拉帕尼(niraparib)进行药品剂量调整。
(2)患病者使用药的便利性与依从性不同。
尼拉帕尼(niraparib)是每天吃一次,临床应用起来非常方便,患病者依从性高。
(3)患病者使用药安全特性不同。
在安全特性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼(niraparib)较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要减少使用药剂量的患病者特点。RADAR分析显示,患病者血液学毒性的严重阶段与患病者的体重及基线血小板计数相关,而多数患病者减少剂量为200 毫克(每天1次)后,患病者毒副反应明显缓解,但未影响治疗效果。ESMO会议公布的尼拉帕尼(niraparib)用于一线化学疗法后维持医治的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患病者若初始剂量为200 毫克,每日1次,则其血液学毒性明显降低,且不影响药品治疗效果。
尼拉帕尼(niraparib)是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它完全可以诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和延长PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞去世。这种作用模式赋予了该药医治存在DNA修复缺陷的广泛类别肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类别相关尤其是乳腺癌和卵巢癌。尼拉帕尼(niraparib)越来越受到广大群体的青睐,那么尼拉帕尼(niraparib)价钱是好多呢?
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