尼拉帕尼(niraparib)(Zejula)或可克服奥希替尼(osimertinib)耐受药物

  • A+
所属分类:疗效
摘要

  聚腺苷酸二磷酸核糖转移扩散酶(PARP)是一种DNA修复酶,是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子,在其转录过程中发挥着关键的作用。美国食品药品监督管理已

  聚腺苷酸二磷酸核糖转移扩散酶(PARP)是一种DNA修复酶,是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子,在其转录过程中发挥着关键的作用。美国食品药品监督管理已经批准了4个PARP抑制剂,区别是奥拉帕尼(olaparib)(Olaparib)、尼拉帕尼(niraparib)(Zejula)、芦卡帕尼和多韦替利,其中奥拉帕利已在国内面市。人体内DNA损伤修复过程主要有两种机制:(1)PARP参与的DNA单链断裂后的损伤修复。(2)BRCA1/2基因参与的同源重组修复(双链修复)。

  在BRCA基因突变的肿瘤细胞中已经存在同源重组修复缺陷,此时再应用PARP抑制剂,就能同时抑制单链断裂的损伤修复,使两种DNA损伤修复途径均出现障碍,进而促进肿瘤细胞的凋亡,即所谓的“合成致命”作用机制。2019年6月18号的Cell杂志上发表了麻省总医院LynnetteMarcar博士等关于PARP抑制剂克服EGFR突变NSCLC耐受药物机制的研究。EGFR突变肿瘤细胞在EGFR靶向药物坚持作用下,逐渐出现耐受药物,PARP-1和Rac1蛋白活性延长,抑制了NOX产生活性氧簇(ROS)。

  而抑制PARP-1将延长ROS的产生量,导致肿瘤细胞凋亡。研究者发现多种EGFR耐受药物肿瘤细胞(T790M、MET扩增和上皮细胞-间充质转化等)对PARP抑制剂敏感,联合EGFR-TKI更可增强抗癌效果。一项尼拉帕尼(niraparib)联合奥希替尼(osimertinib)医治奥希替尼(osimertinib)耐受药物患病者的I期临床实验(NCT03891615)已经开始,期待研究结果为我们带来一种新的医治选择。尼拉帕尼(niraparib)目前已获得批准的适应病症有重复发性上皮性卵巢癌,输卵管或原发性腹膜癌。

  敬请保留本站
尼拉帕尼(niraparib)(Zejula)或可克服奥希替尼(osimertinib)耐受药物
客服微信,以备不时之需。  肿瘤  www

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:哪里有印度XELODA购买

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: