尼拉帕尼(niraparib)、则乐(zejula)减量后治疗效果会受影响吗?

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所属分类:疗效
摘要

  尼拉帕尼是近几年来最成功的靶向药物物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。作为卵巢癌的重磅医治药品,尼拉帕尼( 则乐 )最大的特征就是不管BRCA突变与否,都能

  尼拉帕尼(niraparib)是近几年来最成功的靶向药物物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。作为卵巢癌的重磅医治药品,尼拉帕尼(niraparib)(则乐(zejula))最大的特征就是不管BRCA突变与否,都能给患病者带来收益,已经成为美国NCCN指导推荐的PARP抑制剂之一。当然,除了这些,尼拉帕尼(niraparib)还有一些独特优势。

  首先,尼拉帕尼(niraparib)的兼容性好,受食物/药品的影响小。这是因为尼拉帕尼(niraparib)具有独特的代谢途径,属于羧酸酯酶代谢途径,而大部分药品为CYP3A代谢途径,因此与其他药品的互相作用风险较低。比如,尼拉帕尼(niraparib)能够和其他药品比如常见的降血压、降血糖药品同时吃。另外,不会影响正常餐饮,也不会被葡萄柚、西柚水果(CYP3A代谢途径抑制剂)影响药效,药品兼容性好。

  其次,尼拉帕尼(niraparib)的药代动力学好,一天一次就够了:临床数据显示,尼拉帕利具有良好的溶解性和高通透膜性,生物利用度达到73%,在人体的半衰期长达36小时,每日吃一次就能维持很好的血药浓度。第三,尼拉帕尼(niraparib)减量后对治疗效果影响小:在临床实验中,尼拉帕尼(niraparib)的起始剂量是300毫克,后来有些患病者由于各种原理(比如药副作用)需要调整剂量,降到200毫克甚至100毫克。临床数据显示,这种剂量调整并没有明显影响治疗效果。

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