尼拉帕尼(niraparib)、尼拉帕利与其他PARP抑制剂有何不同之处

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所属分类:疗效
摘要

  前年面市的奥拉帕利和尼拉帕利,彻底的改变了卵巢癌患病者没有靶向医治药品的尴尬局面,尼拉帕利标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂(靶向)医治时代。奥拉帕利、 尼

  前年面市的奥拉帕利和尼拉帕利,彻底的改变了卵巢癌患病者没有靶向医治药品的尴尬局面,尼拉帕利标志着卵巢癌正式进入PARP抑制剂(靶向)医治时代。奥拉帕利、尼拉帕尼(niraparib)、鲁卡帕利均获得批准用于重复发性卵巢癌的维持医治,但三者具有一定分别,三种PARP抑制剂有何不同之处?

  (1)三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。尼拉帕利生物利用度达到73%和更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗癌活性;同时由于尼拉帕尼(niraparib)特别的代谢途径,吃其他药品不需要对尼拉帕尼(niraparib)进行药品剂量调整。(2)
尼拉帕尼(niraparib)、尼拉帕利与其他PARP抑制剂有何不同之处
患病者使用药的便利性与依从性不同。尼拉帕尼(niraparib)是每天吃一次,临床应用起来非常方便,患病者依从性高。(3)患病者使用药安全特性不同。在安全特性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼(niraparib)较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要减少使用药剂量的患病者特点。

  RADAR分析的数据显示,患病者血液学毒性的严重阶段与患病者的体重及基线血小板计数有一定的关系,而多数患病者减少剂量为200毫克(每天1次)后,患病者毒副反应明显缓解,但未影响治疗效果。ESMO会议公布的尼拉帕尼(niraparib)用于一线化学疗法后维持医治的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患病者若初始剂量为200 毫克,每日1次,则其血液学毒性明显降低,且不影响药品治疗效果。

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